Ordliste
GHRH (veksthormonfrigjørende hormon), definisjon
GHRH er hormonet fra hypothalamus som får hypofysen til å skille ut veksthormon. Syntetiske GHRH-analoger etterligner dette signalet for å stimulere kroppens egen veksthormonproduksjon.
Hvorfor dette begrepet er viktig
GHRH-analoger som sermorelin, CJC-1295 og tesamorelin utgjør den ene av to hovedveier for å påvirke veksthormon. I motsetning til å tilføre syntetisk veksthormon direkte, forsterker de kroppens naturlige, pulserende utskillelse. GHRH-analoger kombineres ofte med veksthormonsekretagoger, som virker via en annen reseptor.
Fra naturlig hormon til analoger
Det naturlige GHRH består av 44 aminosyrer, men de første 29 er nok til å aktivere reseptoren. Sermorelin er nettopp dette fragmentet, GHRH(1-29). Tesamorelin er hele 44-aminosyrekjeden med en kjemisk modifikasjon som gjør den mer stabil. CJC-1295 bygger på det korte fragmentet med flere aminosyrebytter, og varianten med DAC binder seg til albumin i blodet slik at virketiden forlenges betydelig.
Felles for dem er at de virker på GHRH-reseptoren i hypofysen. Utskillelsen av veksthormon bremses fortsatt av somatostatin og av økende IGF-1, så kroppens egne kontrollmekanismer er delvis intakte.
Dokumentasjon og regelverk
Tesamorelin er godkjent i USA for å redusere magefett ved HIV-assosiert lipodystrofi, men har ikke markedsføringstillatelse i Norge. Sermorelin var tidligere godkjent i USA som diagnostisk middel og til barn med veksthormonmangel, men produsenten har sluttet å levere det der. Den kliniske utviklingen av CJC-1295 ble stoppet.
GHRH og dets analoger står på WADAs forbudsliste som frigjøringsfaktorer for veksthormon. Salg til bruk hos mennesker utenfor godkjente legemidler er ikke lovlig i Norge.
Tilbakekobling og pulser
Kroppen regulerer veksthormon med negativ tilbakekobling: når IGF-1 stiger, dempes utskillelsen av GHRH og somatostatin får større plass. Dette er en innebygd brems som ikke virker på samme måte når man tilfører veksthormon direkte. Samtidig gir langtidsvirkende varianter, som CJC-1295 med DAC, en mer vedvarende stimulering enn kroppens egne korte pulser, og konsekvensene av dette over tid er lite studert.
Ofte stilte spørsmål
Hva er forskjellen på GHRH-analoger og GHRP-er?
GHRH-analoger virker på GHRH-reseptoren, mens GHRP-er som GHRP-2 og ipamorelin virker på ghrelinreseptoren. Begge øker veksthormonutskillelsen, men via ulike signalveier.
Er GHRH-analoger tryggere enn veksthormon?
Det er ikke godt nok dokumentert til å si. Teoretisk gir de en mer naturlig, pulserende utskillelse, men det finnes få langtidsstudier, og ingen av analogene er godkjent i Norge for å øke veksthormon hos friske.
Hva betyr DAC?
DAC står for Drug Affinity Complex, en kjemisk gruppe som får peptidet til å binde seg til albumin i blodet. Det forlenger virketiden fra minutter til flere dager.